Penisilin: kullanım talimatları


Bir antibiyotik Penisilin almadan önce, kullanma talimatlarını, kullanımı ve dozajını ve Penisilin ile ilgili diğer yararlı bilgileri dikkatli bir şekilde okumalısınız. "Hastalıklar Ansiklopedisi" sitesinde, gerekli tüm bilgileri bulacaksınız: uygun kullanım talimatları, önerilen dozaj, kontrendikasyonlar ve daha önce bu ilaçları kullanmış hastaların yorumları.

Penicillinum (Penicillinum), çeşitli kalıp mantar Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum vb. Hayati faaliyetlerin bir ürünüdür.

Birkaç çeşit penisilin bileşiği, bu mantarların kristal formunda elde edilen kültür sıvısına aktarılır.

Penisilin - Farmakolojik özellikler

Penisilin, kimyasal yapıları dimetil sistein ve asetilserinden oluşan bir dipeptide dayanan bir antibiyotiktir.

Penisilinin etki mekanizması, amino asitin baskılanması ve mikroorganizmaların vitamin metabolizması ile ve hücre duvarlarının gelişiminin ihlaliyle ilişkilidir.

Penisilin böbreklerden atılır (yaklaşık% 50); idrardaki önemli konsantrasyonlar 5-10 kez kandaki konsantrasyonu aşarak yaratılır. Penisilin'in bir kısmı da safra ile atılır.

Penisilin - Terapötik özellikler

Penisilin, bir grup antibiyotik grubunun başlıca temsilcilerinden biridir; ilacın bakteriyostatik ve bakterisidal etkisi geniş bir yelpazeye sahiptir (penilisel ilaçlar benzilpenisilin içinde en aktiftir).

Penisiline özellikle duyarlı olan streptokoklar, pnömokoklar, gonokoklar, meningokoklar, tetanozlar, gaz kangreni, şarbon, difteri, patojen stafilokokların tek tek suşları ve protea'dır.

Penisilin, intestinal tifo-DNA kökenli grup, tüberküloz, boğmaca, Pseudomonas aeruginosa ve Freludlander çubukları, bruselloz, tularemi, kolera, veba ve riketsiya, virüsler, mantarlar ve protozoanın bakterilerine karşı etkisizdir.

Penisilin ilaçların intramüsküler enjeksiyonu. İntramüsküler enjeksiyonla penisilin hızla kan içine emilir (kanda maksimum konsantrasyon 30-60 dakika içinde oluşturulur) ve hızla kaslar, akciğerler, yara eksudası, eklem boşluğuna geçer.

Penisilin kandan beyin omurilik sıvısına penetrasyon önemsizdir, bu nedenle menenjit ve ensefalit için intramüsküler ve endolumbik olarak penisilin kombine kullanımı önerilir.

Kas içine giren penisilin karın ve plevral boşluklara nüfuz eder ve bu da doğrudan lokal olarak penisiline maruz kalmayı gerektirir.

Penisilin plasentadan fetusa iyi nüfuz eder.

Penisilin - Kullanım Endikasyonları

Penisilinin kullanımı gösterilmiştir:

- sepsis (özellikle streptokokkal);

- İlgili tüm enfeksiyonların (pnömokok, gonokoksik, meningokoksik enfeksiyon vb.) sülfanilamidorezistentnyh vakalarında;

- Geniş ve derin lokalize bulaşıcı süreçler ( osteomyelit , ağırflegmon, gaz kangreni );

- Büyük kas-iskelet sisteminin oluşumuna ve enfeksiyonuna karışan yaralar sonrasında;

- Pürülan komplikasyonları önlemek için postoperatif dönemde;

- enfekte üçüncü ve dördüncü derece yanıklarla;

- yumuşak dokuların yaraları, göğüs yaraları;

- Pürülan menenjit, beyin apseleri, erizipel, gonore ve sülfanilamidostoychivyh formları, sifiliz, ağır furunculosis, siyoz, çeşitli göz ve kulak iltihapları ile.

İç hastalıkları kliniğinde penisilin, kronik pnömoniyi (sülfanilamid preparatları ile birlikte), fokal pnömoni, akut sepsis, kolesistit ve kolanjiti, uzun süreli septik endokardit ve romatizmanın önlenmesi ve tedavisinde kullanılır.

Çocuklarda penisilin kullanılır : umblikal sepsis, septikopyemi ve yenidoğanların septikotoksik hastalıkları, yenidoğanlarda ve bebeklerde ve küçük çocuklarda pnömoni, bebeklerde ve küçük çocuklarda otitis, kızıl renkli ateşin septik formu, difterilerin septikotoksik formu (mutlaka özel bir serum ile kombinasyon halinde) ), sülfanilamid preparatlarının, purulent plörezi ve pürülan menenjitin, belsoğukluğu ile etkilenmeyeceği pleuropulmoner prosesler.

Penisilin - Kullanım Kuralları

Penisilin'in antimikrobiyal etkisine hem rezorptif hem de lokal etki sağlanmaktadır.

Penisilin preparatları boşlukların içinde intramüsküler, subkutanöz ve intravenöz, sprey kanalına, teneffüs yoluyla, dil altı dilimler halinde, iç kısımlarda uygulanabilir; Lokal olarak - göz ve burun damlaları şeklinde, durulamalar, durulamalar.

İntramüsküler enjeksiyonla penisilin hızla kan içine emilir, ancak 3-4 saat sonra penisilin neredeyse tamamen kaybolur. 1 ml kan tedavisinin etkinliği 0.1-0.3 ED penisilin olmalıdır, bu nedenle ilacın kandaki terapötik konsantrasyonunu korumak için her 3-4 saatte bir verilmelidir.

Penisilinin gonore, sifiliz, pnömoni, serebrospinal menenjit tedavisinde kullanımı özel bir talimata göre yapılır.

Penisilin - Advers Olaylar

Benzylpenicillins, bicillins ve diğer penisilin içeren ilaçlarla tedavi yan etkilere neden olabilir, çoğu zaman allerjiktir.

Penisilin preparatlarına karşı alerjik reaksiyonların ortaya çıkması, genellikle, bu ilaçların daha önce kullanılması sonucunda ve onlara uzun süre maruz kalmanın bir sonucu olarak vücuda duyarlılık ile ilişkilendirilir: hemşirelerin, antibiyotik üretiminde çalışan kişilerin mesleki duyarlılığı.

Penisilin ile ilk temasta alerjik reaksiyonlar daha az görülür. Bunlar çoğunlukla alerjik hastalıklar ( kovanlar , bronşiyal astım ) olanlarda görülür.

Cildin yanındaki penisilin'e karşı alerjik reaksiyonlar eritem , sınırlı ya da yaygın döküntüler, ürtiker ve urtikaropodobnyh döküntüleri, maküler, veziküller, pustüloznyh döküntüleri, bazen hayatı tehdit eden eksfoliatif dermatit olarak ifade edilir.

Birçok kontakt dermatit vakası kaydedildi (tıbbi kurumların sağlık personeli). Temas dermatiti ve cilt ve müköz membranlardan gelen reaksiyonlar hem genel pozisyondaki hem de merhemler, losyonlar, burun ve göz damlaları şeklinde penisilinin lokal olarak uygulanmasında gözlenir.

Solunum organları kısmında rinit, farenjit, larengofarenjit, astımlı bronşit, bronşiyal astım görülür.

Gastrointestinal sistem kısmında allerjik reaksiyonlar stomatit, mide bulantısı, kusma, diyare şeklinde ifade edilir.

Bazı durumlarda, toksik ve alerjik yan etkilerin oluşumu arasındaki ayrım zordur. Bu fenomenin alerjik kaynağı penisilin etkisi altındaki deri döküntüleri ile kombinasyon halinde gösterilir, agranülositoz gelişimi de mümkündür.

Alerjik reaksiyonlar ciltte, solunum yollarında, gastrointestinal yolda meydana gelirse, penisilin ile tedaviyi durdurun veya dozu azaltın, hastaya Diphenhydramine, Pipolphen, Suprastin, kalsiyum klorür, B1 vitamini reçete edin.

Gebe kadınları penisilin preparatlarıyla tedavi ederken prenatal dönemde bile vücudun hassaslaşması olasılığı hakkında hatırda tutulmalıdır.

Penisilin ile anafilaktik şok

Penisilin kullanımında anafilaktik şokun ortaya çıkışı, penisilin dozunun ve yollarının bağımsız olarak gelişebilen ve ciddi vakalarda ölümle (5-30-60 dakika) sonuçlanan ciddi bir komplikasyondur; bu nedenle penisilin enjeksiyonundan önce hazırlanır ve preparatları anamnezik olarak toplanmalıdır geçmişte penisilin ilaçlarının kullanımı ve tepkileri üzerine veriler.

Anafilaktik şok olgusunun oluşması halinde, 0.2-0.3 ml% 0.1 Adrenalin intravenöz olarak enjekte edilmelidir (!) Hastanın kanıyla karıştırılır. Enjeksiyonlar, hasta şiddetli durumdan çıkarılıncaya kadar tekrarlanır.

Aynı zamanda, 0.2-0.3 ml% 0.1'lik bir epinefrin çözeltisi, penisilinin enjeksiyon bölgesine enjekte edilir. Norepinefrini (1.0 ml% 0.1 solüsyon 500 ml% 5 glikoz solüsyonu) 3 saat boyunca damlatın.

Prednizolon 0.02 g kas içine veya damar içine, atropin sülfat% 0.1 solüsyon 0.5-0.8 ml subkütan, lobeline hidroklorür% 1 solüsyon 0.5-1.0 ml intravenöz veya subkutan yoldan.

Adrenalin yerine, 1 ml% 5 Ephedrine ve ayrıca Eufillin - 20 ila 40 ml% 40 glukoz çözeltisi içeren% 2.4'lük bir çözeltinin 5-10 ml'si intravenöz, Diphenhydramine'in% 5 solüsyonu kas içine 1 ml (veya Pipolfen), klorid kalsiyum -% 10 intravenöz 10 ml solüsyon.

Oksijen basınç altındadır.

Hidrokortizon - Şok esnasında ve esas olarak geç komplikasyonları tek bir 0.05-0.07 g dozunda önlemek için.

Nörolitik karışımın kas içi enjeksiyonu da kullanılır: 2 ml% 2.5 Aminazin çözeltisi, 2 ml% 2 Promedol ve Dimedrol çözeltileri ve% 5'lik bir B1 vitamini çözeltisi (anti-şok çözeltisi ve vazopressör maddeleri kullanılarak).

Bir şok halinden çıkarken hastaların geç komplikasyonları olası olduğu için hastaneye kaldırma ve klinik takip gerekir.

Penisilin ile disbacteriosis ve fungal hastalıklar

Penisilin ve diğer antibiyotiklerin tedavisinde patolojik durumların ortaya çıkması, disbacteriosis'in gelişimi ile ilişkilendirilebilir.

Köpek hastalığının kalbinde, diğer antibiyotikler gibi penisilinin vücutta sadece patojen mikroorganizmalar üzerinde değil aynı zamanda koşullu olarak patojenik ve patojenik olmayan mikroplar üzerinde antimikrobiyal bir etkisi olduğu gerçeği yatmaktadır; bunun sonucunda organizmanın mikrobiyal birleşmelerin antagonizması bozulmakta, patojenik olmayan mikroorganizmalar patojenik bir karakter kazanabilmektedir - sözde süperenfeksiyonlar var.

Organizma penisiline dirençli mikroplardan (proteus, enterokok, Pseudomonas aeruginosa, penisilin stafilokok suşlarına dirençli) etkilenir.

Ağız boşluğunun mukus membranlarının ve genital organların, trakeaların ve bağırsakların mikrobiyal florasında bulunan maya benzeri mantar-saprofitlerin maya benzeri (özellikle zayıflamış hastalarda) aktivasyonu ve çoğalması ile ilgili komplikasyonlar kaydedilmiştir.

Mantarların bakteri-antagonistlerini bastıran penisilin, maya benzeri floranın gelişimi için uygun koşullar yaratabilir. Klinik olarak kandidiyaz akut ve kronik formda, ciltte ve mukoza zarlarından (ağız tıkanıklığı, genital organlar, vb.) Patolojik bulgularla ortaya çıkabilir; akciğer ve üst solunum yollarının lezyonları şeklinde iç organlardan (viseral kandidiyaz); Bir septik sendrom formunda.

Kandidiazın görünümü, antibiyotiklerin rasyonel seçimi, doğru dozaj, uygulama rejimi, uygun aşıların ve serumların kullanılması ve hastanın organizmasının antibiyotik duyarlılığı (özel testler yapılarak) önlenebilir.

Bu gibi durumlarda kandidiyaz tedavisinde, iyot preparatları (potasyum iyodürün% 1-3-5 çözeltileri) günde 2-3 defa 0,05-0,10 g gentianviolat olan% 40'lık heksametilentetramin çözeltisinin, nikotinamid ve diğerlerinin intravenöz uygulanması ile birlikte reçete edilir. B grubunun vitamin preparatları

Kandidiazın önlenmesi ve tedavisi için içten alınan özel antifungal antibiyotikler kullanın - Nastatin 500 000 ünite, günde 6-10 tablet ve Levorin 500 000 ünitelerde tabletler veya kapsüller halinde günde 2-3 defa yanı sıra nistatin içeren merhemler sodyum ve levorin.

Penisilin - Kontrendikasyonlar

Penisilin kullanımı, hastaların antibiyotiklere, sülfonamidlere ve diğer ilaçlara duyarlılığının artması ile penisilin, bronşiyal astım, ürtiker, saman nezresi ve diğer alerjik hastalıklara aşırı duyarlılığın varlığında kontrendikedir.

Hamilelik ve emzirme döneminde penisilin

Penisilin antibiyotiklerle gebe kadınların tedavisinde intrauterin gelişme sırasında vücudun penisiline olası duyarlılığı.

Alkol ile etkileşim

Penisilin ile tedavi sırasında alkol içmek için müstahzarlar kategorik kontrendikedir.

Özel talimatlar

Penisilin ve ilaçlarını uygulamadan önce, onlara duyarlı olması için örnekleri uygulamak gereklidir.

Penisilin müstahzarları

V-penisilin Slovakofarma

Amoksisara

amoksisilin

Kapsüllerde amoksisilin 0.25 g

Amoksisilin DS

Sodyum amoksisilin sterildir.

Amoksisilin Sandoz

Amoksisilin-ratiopharm

Amoksisilin-oran farm 250 TC)

Amoksisilin trihidrat

Amoksisilin trihidrat (Purimox)

Amosin

ampisilin

Ampisilin AMP-CID

Ampisilin AMP-Forte

Ampicillin Innotec

Ampisilin sodyum

Sodyum ampisilin sterildir.

Ampisilin-Akos

Ampisilin-Verein

Ampisilin sodyum tuzu

Ampisilin sodyum tuzu sterildir.

Ampisilin sodyum tuzu-Vial

Ampisilin trihidrat

Kapsüllerde amfisilin trihidrat 0.25 g

Ampisilin trihidrat tabletleri 0.25 g

Benzatin benzilpenisilin sterildir.

Benzathinbenzylpenicillin sterildir.

penisilin

Benzilpenisilin sodyum tuzu

Benzilpenisilin sodyum tuzu kristal

Benzilpenisilin sodyum tuzu sterildir.

Benzilpenisilin sodyum tuzu-Vial

Benzilpenisilin novokain tuzu

bitsillin

Vepikombin

Gonoform

Gryunamoks

Danemoks

Zetsu

Karbenisilin disodyum tuzu 1 g

Kliatsil

Cloxacillin

Cloxacillin sodium

Maripov

Megacillin bağırdı

oksasilin

Oksasilin sodyum tuzu

Oksasilin sodyum steril

Oksasilin sodyum tuzu tabletleri

Ospamoks

variolar

Ospen 750

Penisilin G sodyum tuzu

Penisilin G sodyum steril

Penodil

Pentreksil

Pipraks

Pipratsil

Pitsillin

Procain penisilin G 3 mega

Procaini Penisilin

Prokain benzilpenisilin sterildir.

Prostaflin

Puritsillin

Retarpen 1,2

Retarpen 2.4

Standatsillin

diş hekimleri

Fenoksimetilpenisilin (süspansiyon için)

Fenoksimetilpenisilin tabletleri

Flemoxin Solutab

fluklokzasilin

Hikontsil

Ekobol

Ekstentsillin

I. Biyolojik sentezle elde edilen penisilin preparatları (biyosentetik penisilinler):

I.1. Parenteral uygulama için (karnın asidik bir ortamında yok edilir):

- Kısa vadeli bir işlem:

benzilpenisilin (sodyum tuzu),

benzilpenisilin (potasyum tuzu);

- sürekli eylem:

Benzilpenisilin (novokain tuzu),

Bitsillin-1,

Bitsillin-5.

I.2. Enteral uygulama için (asit-hızlı):

fenoksimetilpenisilin (penisilin V).

II. Yarı sentetik penisilinler

II.1. Parenteral ve enteral uygulama için (asit-hızlı):

- eylemine dirençli penisilinaz:

oksasilin (sodyum tuzu),

nafsilin;

- geniş bir eylem yelpazesi:

ampisilin,

amoksisilin.

II.2. Parenteral uygulama için (midenin asidik ortamında yok edilir)

- Pseudomonas aeruginosa da dahil olmak üzere geniş bir etki yelpazesi:

karbenisilin (disodyum tuzu),

tikarsilin,

azlosılın.

II.3. Enteral uygulama için (asit-hızlı):

karbenisilin (indanil sodyum),

karfetsillin.

Penisilinlerin sınıflandırmasına göre IB verilmiştir. Mikhailov (2001), penisilinler 6 gruba ayrılabilir:

1. Doğal penisilinler (benzilpenisilinler, bisiklinler, fenoksimetilpenisilin).

2. Izoksazol penisilinler (oksasilin, kloksasillin, flukloxacillin).

3. Amidipenisilin (amdinotilin, pivamdinosilin, bakamdinozilin, atsidotilin).

4. Aminopenisilinler (ampisilin, amoksisilin, talammpisilin, bamampisilin, pivamptisilin).

5. Karboksipenisilinler (karbenisilin, carfecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. Üreidopenilinler (azlosilin, mezlosillin, piperacillin).

Federal Kılavuz (Formüler Sistem), Sayı VIII'de verilen sınıflandırmayı oluştururken preparatın kaynağı, etki spektrumu ve beta-laktamazlar ile kombinasyon dikkate alındı.

1. Doğal:

Benzilpenisilin (penisilin G),

fenoksimetilpenisilin (penisilin V),

benzatin benzilpenisilin,

benzilpenisilin prokain,

benzatin fenoksimetilpenisilin.

2. Antistafilokokal:

oksasilin.

3. Genişletilmiş spektrum (aminopenisilinler):

ampisilin,

amoksisilin.

4. Pseudomonas aeruginosa'ya karşı aktif:

- karboksipenisilinler:

tikarsilin.

- üreidopenisilinler:

azlosılın,

piperasilin.

5. Beta-laktamaz inhibitörleri ile kombine (inhibitör-korumalı):

amoksisilin / klavulanat,

ampisilin / sulbaktam,

tikarsilin / klavulanat.

Doğal (doğal) penisilinler, gram pozitif bakterileri ve kokları etkileyen dar spektrumlu antibiyotiklerdir. Biyosentetik penisilinler, üzerinde belli kalıp mantar türlerinin yetiştirildiği bir kültür ortamından elde edilir (Penicillium). Birkaç çeşit doğal penisilin vardır, bunların en aktif ve en kalıcılarından biri benzilpenisilindir. Tıbbi uygulamada, benzylpenicillin çeşitli tuzlar şeklinde kullanılır - sodyum, potasyum ve novokain.

Bütün doğal penisilinler benzer antimikrobiyal aktiviteye sahiptirler. Doğal penisilinler beta-laktamazlar tarafından yok edilir, bu nedenle stafilokoksik enfeksiyonların tedavisinde etkisizdirler, Çoğu durumda, stafilokoklar beta-laktamaz üretir. Bunlar ağırlıklı olarak Gram pozitif mikroorganizmalara (Streptococcus pneumoniae, Enterococcus türleri dahil), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negatif kok (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), bazı anaeroblar (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroket (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negatif mikroorganizmalar genellikle Haemophilus ducreyi ve Pasteurella multocida hariç dirençlidir. Virüsler (influenza, poliomyelit, çiçek hastalığı vb. Patojenler), mikobakteriler tüberküloz, etken ajan amebiazisi, riketsiya, mantar penisilinleri - etkisiz.

Benzilpenisilin ağırlıklı olarak gram-pozitif koklara karşı aktiftir. Benzilpenisilin ve fenoksimetilpenisilin'in antibakteriyel etkisinin spektrumu neredeyse aynıdır. Bununla birlikte, benzylpenicillin duyarlı Neisseria spp. 'Ye karşı fenoksimetilpenisilinden 5-10 kat daha aktiftir. ve bazı anaeroblar. Orta şiddette enfeksiyonlar için fenoksimetilpenisilin reçete edilir. Penisilin preparatlarının aktivitesi, belirli bir Staphylococcus aureus suşu üzerinde antibakteriyel etki yaparak biyolojik olarak belirlenir. Hareket birimi (1 ED) için, benzilpenisilinin kimyasal olarak saf kristalin sodyum tuzu 0.5988 μg alınır.

Benzilpenisilinin önemli eksiklikleri, beta-laktamaz halkasına enzimatik olarak bölünerek (beta-laktam halkasının beta-laktamazlarla (penisilinazlar) enzimatik bölünmesiyle penisilanik asit oluşturur, antibiyotik antimikrobiyal aktivitesini kaybeder), midede önemsiz absorpsiyon (enjeksiyon yollarını gerektirir) ve nispeten düşük aktivite Çoğu gram negatif mikroorganizma için.

Normal koşullar altında, benzilpenisilin preparatları beyin-omurilik sıvısına iyi nüfuz etmez, ancak menineler iltihaplandığında BBB'nin geçirgenliği artar.

Çok çözünür sodyum ve potasyum tuzları şeklinde kullanılan benzilpenisilin kısa bir süre için geçer - 3-4 saat, t. Vücuttan hızla atılır ve bu sık sık enjeksiyon gerektirir. Bununla bağlantılı olarak, az miktarda çözünür benzylpenicillin tuzları (novokain tuzu dahil) ve benzatin benzylpenicillin tıbbi uygulamada kullanılmak üzere önerildi.

Benzilpenisilin veya depo penisilinlerin uzun süreli formları: Bicillin-1 (benzatin benzilpenisilin) ​​ve bunlara dayalı kombine ilaçlar - Bicillin-3 (benzatin benzilpenisilin + benzilpenisilin sodyum + benzilpenisilin novokain tuzu), Bicillin-5 (benzatin benzilpenisilin + benzilpenisilin novokain tuzu ), sadece kas içinden uygulanabilen süspansiyonlardır. Enjeksiyon alanından yavaşça emilirler, kas dokusunda bir depo oluştururlar. Bu, kandaki antibiyotik konsantrasyonunun önemli bir süre muhafaza edilmesine ve böylece ilacın uygulama sıklığının azaltılmasına izin verir.

Tüm benzilpenisilin tuzları parenteral olarak kullanılır. midenin asidik ortamında yok edilirler. Doğal penisilinler arasında, zayıf derecede olmasına rağmen, asit kararlı özellikleri yalnızca fenoksimetilpenisilindir (penisilin V). Fenoksimetilpenisilin kimyasal olarak benzilpenisilinden molekül içindeki benzil yerine bir fenoksimetil grubunun varlığı ile ayrılır.

Benzylpenicillin, meningokok enfeksiyonlu Streptokok pneumoniae (toplum kökenli pnömoni, menenjit), Streptococcus pyogenes (streptokokkal tonsillit, impetigo, erizipelas, kırmızı fıstık, endokardit) dahil streptokokların neden olduğu enfeksiyonlar için kullanılır. Benzilpenisilin, difteri , gaz kangreni, leptospiroz , Lyme hastalığının tedavisinde tercih edilen bir antibiyotiktir.

Bicillinler, öncelikle vücutta etkili konsantrasyonların uzun süre korunması gerekiyorsa gösterilir. Solgun treponema (yaws), streptokok enfeksiyonları (Grup B Streptokokların neden olduğu enfeksiyonlar hariç) - akut tonsillit, kızıl benek ateşi, yara enfeksiyonları, erizipelalar, romatizma, leishmaniasis neden olan sifiliz ve diğer hastalıklar için kullanılırlar.

1957 yılında doğal penisilinlerden 6-aminopenillanik asit izole edildi ve buna dayalı olarak yarı sentetik ilaçların geliştirilmesi başlatıldı.

6-Aminopenikllan asit, iki halkadan oluşan karmaşık bir heterosiklik bileşik olan tiazolidin ve beta-laktam olan tüm penisilinlerin ("penisilin çekirdeği") molekülünün temeli. Bir yanal radikal, bu süreçte oluşan ilaç molekülünün temel farmakolojik özelliklerini belirleyen beta-laktam halkasıyla ilişkilidir. Doğal penisilinler içerisinde, radikalin yapısı Penicillium'un büyüdüğü ortam bileşimine bağlıdır.

Yarı sentetik penisilinler, çeşitli radikaller 6-aminopenisilanik asit molekülüne tutturularak kimyasal modifikasyon ile elde edilir. Böylece belirli özelliklere sahip penisilinler elde edildi:

- penisilinazların (beta-laktamazlar) etkisine dirençli;

- asit hızlı, içinde randevuda etkili;

- geniş bir faaliyet yelpazesine sahiptir.

İzoksazolpenisilinler (izoksazolil penisilinler, penisiline dirençli, antistafilokoksik penisilinler). Çoğu stafilokok spesifik bir beta-laktamaz enzimi (penisilinaz) üretir ve benzilpenisiline (penisilinaz oluşturan% 80-90 Staphylococcus aureus suşu) dirençlidir.

Ana antistafilokoksik ilaç oksasilindir. Penisiline dirençli ilaç grubuna, toksisitesi yüksek ve / veya düşük etkinliği nedeniyle klinik olarak uygulanmayan, kloksasilin, flukloxacillin, metisilin, nafsilin ve dikloxacillin de dahildir.

Oksasilinin spektrumu benzilpenisilininkine benzer, ancak oksasilinin penisilinaza karşı kararlılığı nedeniyle, benzilpenisilin ve fenoksimetilpenisiline dirençli ve diğer antibiyotiklere dirençli penisilinaz oluşturan stafilokoka karşı aktiftir.

Gram pozitif koklara karşı (beta-laktamaz üretmeyen stafilokoklar da dahil olmak üzere) izoksazol penisilinler, oksasilin, doğal penisilinlerin çok daha aşağı derecelerindendir, bu nedenle, benzilpenisiline duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu hastalıklarda, bunlardan daha az etkilidirler. Oxacillin gram negatif bakterilere (Neisseria spp. Hariç), Anaeroblara karşı aktivite göstermez. Bu bağlamda, bu grubun ilaçları, enfeksiyonun penisilin oluşturan stafilokok suşlarından kaynaklandığı biliniyorsa gösterilir.

Benzylpenicillin'den izoksazol penisilinlerin temel farmakokinetik farklılıkları:

- Sindirim sisteminden hızlı fakat tamamen değil (% 30-50) emilim. Bu antibiyotikleri parenteral (/ m, in / in) ve iç olarak uygulayabilirsiniz, ancak yemeklerden 1-1.5 saat önce tk. hidroklorik aside karşı düşük dirençlidir;

- albumin plazmasına yüksek derecede bağlanma (% 90-95) ve hemodiyaliz sırasında vücuttan izoksazol penisilinlerin alınamaması;

- Sadece renal değil, aynı zamanda hepatik atılım, hafif böbrek yetmezliği için dozaj rejimini düzeltmeye gerek yoktur.

Okzasilinin ana klinik önemi, penisiline dirençli Staphylococcus aureus suşlarının neden olduğu stafilokok enfeksiyonlarının tedavisidir (metisiline dirençli Staphylococcus aureus, MRSA'nın neden olduğu enfeksiyonlar hariç). Oxacillin ve metisiline dirençli olan Staphylococcus aureus suşlarının (metisilin - ilk penisiline dirençli penisilin kesilir) hastanelerde bulunduğu dikkate alınmalıdır. Nozokomiyal ve topluluktan edinilmiş oksasilin / metisiline dirençli Staphylococcus aureus suşları genellikle çok ilaca dirençlidir; diğer tüm beta-laktamlara ve ayrıca makrolidlere, aminoglikozidlere, florokinolonlara karşı dirençlidir. MRSA'nın neden olduğu enfeksiyonlar için tercih edilen ilaçlar vankomisin veya linezolidtir.

Nafsilin, oksasilin ve diğer penisilinaza dirençli penisilinlerden (ancak benzilpenisilinden daha az aktiftir) biraz daha aktiftir. Nafsilin, BBB'ye nüfuz eder (beyin omurilik sıvısındaki konsantrasyonu stafilokok menenjitinin tedavisi için yeterlidir) öncelikle safra ile atılır (safradaki maksimum konsantrasyon serumdan çok daha yüksektir), böbrekler tarafından daha az miktarda böbrek tarafından atılır. İçeride ve parenteral olarak kullanmak mümkündür.

Amidipenisilinler dar bir etki spektrumuna sahip penisilinler olup, gram-negatif enterobakterilere karşı baskın bir aktiviteye sahiptir. Amidipenikillinov (amdinotilin, pivamdinotsillin, bakamdinotsillin, atsidotilin) ​​müstahzarları Rusya'da kayıtlı değildir.

Genişletilmiş aktivite spektrumu olan penisilinler

D.A tarafından sunulan sınıflandırma uyarınca Geniş bir yelpazede faaliyet gösteren yarı sentetik antibiyotikler Kharkevich, aşağıdaki gruplara ayrılır:

I. Pseudomonas aeruginosa'yı etkilemeyen preparatlar:

- Aminopenisilinler: ampisilin, amoksisilin.

II. Pseudomonas aeruginosa'ya karşı hazırlanan preparatlar:

- Karboksipenisilinler: karbenisilin, tikarsilin, karfesilin;

- Üreidopenilinler: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenisilinler geniş spektrumlu antibiyotiklerdir. Hepsi de gram pozitif ve gram negatif bakterilerin beta-laktamazları tarafından yok edilir.

Amoksisilin, ampisilin medikal uygulamada yaygın olarak kullanılmaktadır. Ampisilin, aminopenisilinler grubunun atasıdır. Gram-pozitif bakteriler için, ampisilin, tüm yarı sentetik penisilinler gibi, benzilpenisiline göre daha düşük oranda, ancak oksasilinden üstün.

Ampisilin ve amoksisilin benzer spektrumlara sahiptir. Doğal penisilinler ile karşılaştırıldığında, ampisilin ve amoksisilinin antimikrobiyal spektrumu enterobakterilerin hassas soylarını, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae'ye kadar uzanır; Doğal penisilinler Listeria monocytogenes ve hassas enterokoklar üzerinde etkili olurlar.

Tüm oral beta-laktamların amoksisilin Streptococcus pneumoniae'ye karşı en etkin, doğal penisilinlere dirençlidir.

Amfisilin penisilinaz oluşturan Staphylococcus türlerine, tüm Pseudomonas aeruginosa suşlarına, Enterobacter spp., Proteus vulgaris'in en sık suşlarına (indol-pozitif) karşı etkisizdir.

Kombine müstahzarlar, örneğin Ampiox (ampisilin + oksasilin) ​​üretilir. Ampisilin veya benzilpenisilin ile oksasilinin kombinasyonu mantıklıdır çünkü Bu kombinasyon ile etki spektrumu daha geniş olur.

Amoksisilin amoksisilin (ki önde gelen oral antibiyotiklerden biri olan) amoksisilin arasındaki fark farmakokinetik profildir: yutulduğunda amoksisilin ampisilinden (% 35-50) daha hızlı ve iyi bağırsakta emilir (% 35-50), biyoyararlanım besin alımına bağlı değildir . Amoksisilin dahil bazı dokulara daha iyi nüfuz eder. konsantrasyonu kandaki konsantrasyonun 2 kat yüksek olduğu bronkopulmoner sistemde.

Benilpenisilinden aminopenisilin farmakokinetik parametrelerindeki en önemli farklılıklar şunlardır:

- içinde randevu alma imkânı;

- Plazma proteinlerine önemsiz bağlanma - Aminopenisilinlerin% 80'i serbest formda kanda kalır ve dokulara ve vücut sıvılarına iyi nüfuz eder (beyin omurilik sıvısındaki menenjit konsantrasyonları kandaki konsantrasyonların% 70-95'i olabilir);

- kombine müstahzarların reçete edilmesinin çokluğu - günde 2-3 defa.

Aminopenisillerin başlıca endikasyonları üst solunum yolu enfeksiyonu ve KBB, böbrek ve idrar yolu enfeksiyonları, gastrointestinal enfeksiyonlar, Helicobacter pylori (amoksisilin) ​​yok edilmesi, menenjittir.

Aminopenisillerin istenmeyen etkisinin özel bir özelliği, ilacın geri çekilmesi sırasında hızla geçer allerjik olmayan makulopapüler döküntü olan bir "ampisilin" döküntüsü oluşmasıdır.

Aminopenisillerin atanmasının kontrendikasyonlarından biri de bulaşıcı mononükleozdur .

Raf ömrü ve depolama koşulları

Işıktan uzak, serin, kuru bir yerde saklayın. Son kullanma tarihi bireysel olup her penisilin grubu ilaç talimatında belirtilmiştir.

Penisilin antibiyotiğinin tanımının yalnızca bilgilendirme amacıyla sunulduğuna özel dikkat göstermek istiyoruz! Penisilin ilacı hakkında daha doğru ve detaylı bilgi için, lütfen üreticinin açıklamasına sadece başvurun! Kendi kendine ilaç almayın! İlaç başlamadan önce kesinlikle bir doktora danışmalısınız!